A semaglutida (principio ativo do Ozivy) é um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Estimula a liberação de insulina e suprime a liberação de glucagon. A semaglutida foi estudada quanto ao seu potencial uso in vitro. A semaglutida é um medicamento usado principalmente para:
- ✅ Tratamento do diabetes tipo 2
- ✅ Auxílio na perda de peso
- ✅ Redução do risco cardiovascular em pacientes de alto risco
Ela pertence à classe dos agonistas do receptor GLP-1.
🔬 Como funciona?
A semaglutida imita a ação do hormônio GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon tipo 1), que:
- Estimula a produção de insulina
- Reduz a liberação de glucagon
- Retarda o esvaziamento do estômago
- Aumenta a sensação de saciedade
- Diminui o apetite
➡️ Resultado: melhora do controle da glicemia e redução do peso corporal.
Rybelsus é indicado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso. Este medicamento é apropriado para adultos com um Índice de Massa Corporal (IMC) inicial de:
- 30 kg/m² ou mais (obesidade), ou
- Entre 27 kg/m² e 30 kg/m² (sobrepeso) com pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como pré-diabetes ou diabetes tipo 2, hipertensão, dislipidemia, apneia obstrutiva do sono ou doença cardiovascular.
Adolescentes (= 12 anos)
Rybelsus é recomendado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso em adolescentes com 12 anos ou mais que apresentem:
- Obesidade,
- Peso corporal acima de 60 kg.
Advertência e Precauções
Caso você esteja em alguma das situações descritas abaixo, é fortemente aconselhável consultar um especialista e ler a bula do medicamento para prevenir possíveis efeitos adversos:
- Desidratação
- Pancreatite aguda
- Diabetes tipo 2
- Hipoglicemia em pacientes diabéticos
- Retinopatia diabética em pacientes com diabetes tipo 2
- Fertilidade, gravidez e amamentação
Se você tem qualquer outra condição específica, os mesmos cuidados devem ser seguidos.
Após aberto (em uso):
- Armazene em temperatura de geladeira -8°C
Superdose
A superdosagem de semaglutida pode levar a problemas gastrointestinais, possivelmente resultando em desidratação. Se ocorrer uma superdosagem, é necessário monitorar o paciente para identificar sinais clínicos e fornecer o tratamento de suporte adequado.
Efeitos colateriais
Os mais comuns:
- Náusea
- Vômito
- Diarreia
- Constipação
- Azia
- Normalmente são mais intensos no início do tratamento.
Ação nas células beta:
Liga-se ao receptor GLP-1 (acoplado à proteína Gs)
Aumento do AMPc → ativa PKA e Epac2
Aumento do influxo de cálcio → Aumento da exocitose de insulina
Efeito dependente da glicose (menor risco de hipoglicemia isoladamente)
Ação nas células alfa:
Diminui a secreção de glucagon
Diminui a produção hepática de glicose
Resultado: melhora da glicemia em jejum e pós-prandial.
Ação gastrointestinal
Diminuição do Esvaziamento gástrico
Diminuição do pico glicêmico pós-refeição
Aumento da sensação de plenitude
Isso contribui tanto para o controle glicêmico quanto para a perda de peso.
Ação no sistema nervoso central (apetite)
A semaglutida atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica e atua no hipotálamo:
↑ ativação de neurônios POMC/CART (saciedade)
↓ atividade de neurônios NPY/AgRP (fome)
Modula vias dopaminérgicas de recompensa alimentar
Resultado:
- Menos apetite
- Menos ingestão calórica
- Menos compulsão alimentar
Efeito cardiovascular❤️
- Reduz a inflamação vascular
- Reduz estresse oxidativo
- Melhora da função endotelial
- Reduz peso e pressão arterial
Isso explica a redução de eventos cardiovasculares observada em pacientes de alto risco.
Estrutura e farmacocinética 🧬
Análogo do GLP-1 humano com substituição de aminoácidos
Cadeia lipídica ligada → ↑ ligação à albumina
Meia-vida ~ 168 horas
Metabolização proteolítica lenta
Excreção renal e fecal
| Doses Kary TirzeFit |
0.5mg ou 1mg
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| No CAS Padrão |
910463-68-2
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| Pureza Padrão |
≥99%
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| Sequência Padrão |
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
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| Fórmula Molecular padrão |
C187H291N45O59
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| Peso molecular padrão |
4113,64 g/mol
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| Estabilidade e armazenamento |
Estável por até 6 meses a -8°C. Após reconstituição, pode ser armazenado a -8°C por até 4 semanas ou a -20°C por até 6 meses.
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| Aplicações |
Função metabólica, controle da obesidade, diabetes tipo 2
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| Aparência |
Caneta Aplicadora com solução já diluida (vide versão)
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| Regulatório/Conformidade |
Fabricado em uma instalação que adere às diretrizes cGMP
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CONTRAINDICAÇÕES:
se o paciente for alérgico à semaglutida ou a qualquer outro componente deste medicamento.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES:
Semavy não deve ser utilizado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 ou para o tratamento de cetoacidose diabética; Ozivy não é um substituto de insulina; O uso de agonistas do receptor de GLP-1 pode estar associado a reações adversas gastrointestinais. Isso deve ser considerado ao tratar pacientes com comprometimento da função renal, visto que náuseas, vômito e diarreia podem causar desidratação, o que poderia levar a deterioração da função renal. O efeito de semaglutida na fertilidade de seres humanos é desconhecido. Recomenda-se que as mulheres em idade fértil usem contraceptivos quando tratadas com semaglutida. Há dados limitados sobre o uso de semaglutida em mulheres grávidas. Portanto, semaglutida não deve ser utilizada durante a gravidez. Se uma paciente desejar engravidar ou se ocorrer a gravidez, semaglutida deverá ser descontinuada. A semaglutida deve ser descontinuada pelo menos 2 meses antes da gravidez planejada em razão da meia-vida longa de semaglutida. Não se pode excluir um risco para crianças lactentes. A semaglutida não pode ser utilizada durante a amamentação. Categoria C de risco para a gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano. O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento médico ou cirurgião-dentista.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
A semaglutida retarda o esvaziamento gástrico e tem o potencial de influenciar a taxa de absorção se administrada concomitante com medicamentos orais. A semaglutida deve ser usada com precaução em pacientes tratados com medicamentos orais que requerem uma rápida absorção gastrointestinal.
REAÇÕES ADVERSAS:
muito comum: (≥ 1/10) e comum: (≥1/100, <1/10): Hipoglicemia quando utilizado com insulina, sulfonilureia ou com outros antidiabéticos orais; redução do apetite, náusea, vômito, diarreia, tontura, cefaleia, complicações de retinopatia diabética, dor abdominal, distensão abdominal, constipação, dispepsia, gastrite, doença do refluxo gastroesofágico, eructação, flatulência, colelitíase, fadiga, lipase aumentada, amilase aumentada e perda de peso.
POSOLOGIA:
A dose inicial de Semaglutida é 0,25 mg, uma vez por semana. Após 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 0,5 mg, uma vez por semana. Após pelo menos 4 semanas com uma dose de 0,5 mg, uma vez por semana, a dose pode ser aumentada para 1 mg, uma vez por semana, se um controle glicêmico adicional for necessário. 0,25 mg não é uma dose de manutenção. Doses semanais maiores que 1 mg não são recomendadas.
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