A semaglutida (principio ativo do Ozivy) é um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Estimula a liberação de insulina e suprime a liberação de glucagon. A semaglutida foi estudada quanto ao seu potencial uso in vitro. A semaglutida é um medicamento usado principalmente para:
✅ Tratamento do diabetes tipo 2
✅ Auxílio na perda de peso
✅ Redução do risco cardiovascular em pacientes de alto risco
Ela pertence à classe dos agonistas do receptor GLP-1.
🔬 Como funciona?
A semaglutida imita a ação do hormônio GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon tipo 1), que:
- Estimula a produção de insulina
- Reduz a liberação de glucagon
- Retarda o esvaziamento do estômago
- Aumenta a sensação de saciedade
- Diminui o apetite
➡️ Resultado: melhora do controle da glicemia e redução do peso corporal.
Rybelsus é indicado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso. Este medicamento é apropriado para adultos com um Índice de Massa Corporal (IMC) inicial de:
- 30 kg/m² ou mais (obesidade), ou
- Entre 27 kg/m² e 30 kg/m² (sobrepeso) com pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como pré-diabetes ou diabetes tipo 2, hipertensão, dislipidemia, apneia obstrutiva do sono ou doença cardiovascular.
Adolescentes (= 12 anos)
Rybelsus é recomendado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso em adolescentes com 12 anos ou mais que apresentem:
- Obesidade,
- Peso corporal acima de 60 kg.
Advertência e Precauções
Caso você esteja em alguma das situações descritas abaixo, é fortemente aconselhável consultar um especialista e ler a bula do medicamento para prevenir possíveis efeitos adversos:
- Desidratação
- Pancreatite aguda
- Diabetes tipo 2
- Hipoglicemia em pacientes diabéticos
- Retinopatia diabética em pacientes com diabetes tipo 2
- Fertilidade, gravidez e amamentação
Se você tem qualquer outra condição específica, os mesmos cuidados devem ser seguidos.
Armazenamento e Validade
Validade: Este medicamento tem um prazo de validade de 36 meses.
Após aberto (em uso):
- Armazene em temperatura abaixo de 30 °C
Modo de Administração
Rybelsus deve ser administrado uma vez por dia. A aplicação é oral. É fundamental que os pacientes leiam cuidadosamente as instruções de uso no final da bula antes de utilizar Rybelsus.
Posologia
A dose de manutenção é administrada semanalmente, começando com 3mg. Para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais, a dose deve ser gradualmente aumentada ao longo de 16 semanas até atingir a dose de manutenção de 14mg. Se surgirem sintomas gastrointestinais significativos, considere atrasar o aumento da dose até que os sintomas melhorem. Não são recomendadas doses superiores a 14mg.
Para adolescentes, pacientes com diabetes tipo 2 e outras populações especiais, é ainda mais importante ler atentamente a bula.
Superdose
A superdosagem de semaglutida pode levar a problemas gastrointestinais, possivelmente resultando em desidratação. Se ocorrer uma superdosagem, é necessário monitorar o paciente para identificar sinais clínicos e fornecer o tratamento de suporte adequado.
Efeitos colateriais
Os mais comuns:
- Náusea
- Vômito
- Diarreia
- Constipação
- Azia
- Normalmente são mais intensos no início do tratamento.
Ação nas células beta:
Liga-se ao receptor GLP-1 (acoplado à proteína Gs)
Aumento do AMPc → ativa PKA e Epac2
Aumento do influxo de cálcio → Aumento da exocitose de insulina
Efeito dependente da glicose (menor risco de hipoglicemia isoladamente)
Ação nas células alfa:
Diminui a secreção de glucagon
Diminui a produção hepática de glicose
Resultado: melhora da glicemia em jejum e pós-prandial.
Ação gastrointestinal
Diminuição do Esvaziamento gástrico
Diminuição do pico glicêmico pós-refeição
Aumento da sensação de plenitude
Isso contribui tanto para o controle glicêmico quanto para a perda de peso.
Ação no sistema nervoso central (apetite)
A semaglutida atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica e atua no hipotálamo:
↑ ativação de neurônios POMC/CART (saciedade)
↓ atividade de neurônios NPY/AgRP (fome)
Modula vias dopaminérgicas de recompensa alimentar
Resultado:
- Menos apetite
- Menos ingestão calórica
- Menos compulsão alimentar
Efeito cardiovascular❤️
- Reduz a inflamação vascular
- Reduz estresse oxidativo
- Melhora da função endotelial
- Reduz peso e pressão arterial
Isso explica a redução de eventos cardiovasculares observada em pacientes de alto risco.
Estrutura e farmacocinética 🧬
Análogo do GLP-1 humano com substituição de aminoácidos
Cadeia lipídica ligada → ↑ ligação à albumina
Meia-vida ~ 168 horas
Metabolização proteolítica lenta
Excreção renal e fecal
| Doses Kary TirzeFit |
3ml
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| No CAS. |
910463-68-2
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| Pureza |
≥99%
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| Sequência |
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
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| Fórmula Molecular |
C187H291N45O59
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| Peso molecular |
4113,64 g/mol
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| Síntese |
Síntese em fase sólida
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| Solubilidade |
Solúvel em água ou 1% de ácido acético
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| Estabilidade e armazenamento |
Estável por até 24 meses a -20°C. Após reconstituição, pode ser armazenado a 4°C por até 4 semanas ou a -20°C por até 6 meses.
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| Aplicações |
Função metabólica, controle da obesidade, diabetes tipo 2
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| Aparência |
Caneta Aplicadora com solução já diluida (vide versão)
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| Condições de envio |
Enviado em temperatura ambiente; uma vez recebido, armazene a -20°C
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| Regulatório/Conformidade |
Fabricado em uma instalação que adere às diretrizes cGMP
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Embalagem
Contem 1 Caneta Pré-Preenchida
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Fretes e Prazos de Envio
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